Снотворные Средства

лек. В-ва, способствующие засыпанию, увеличивающие глубину и продолжительность сна. Важнейшие С. С. По хим. Строению являются производными барбитуровой кислоты и 1,4 -бензодиазепина. Снотворными св-вами обладают 5-замещенные производные барбитуровой к-ты. К ним относят барбитал (5,5-ди-этилбарбитуровая к-та, веронал. Ф-ла I), его натриевая соль (барбитал-натрий, мединал), фенобарбитал (5-этил-5-фенил-барбитуровая к-та, люминал. II), барбамил, этаминал-нат-рий [5-этил-5-(1-циклогексенилбарбитуровая к-та, нембутал и др.]. Сон, вызываемый барбитуратами, как и большинством других С. С., отличается от естеств. Сна. Эти в-ва облегчают засыпание, но меняют фазовую структуру сна, укорачивают т. Наз. Быстрый (парадоксальный) сон.

Продолжительность действия производных барбитуровой к-ты определяется особенностями фармакокинетики и метаболизма, в частности полнотой связывания с белками плазмы крови. Различают барбитураты длительного, среднего и короткого действия. Барбитураты (особенно Na-соли) быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Они легко проникают через гематоэнцефалич. Барьер в центр. Нервную систему, несколько труднее-через плацентарный барьер. Барбитураты короткого действия разрушаются гл. Обр. В печени, длительного действия-выводятся из организма преим. Почками. Эти в-ва способны повышать активность ферментов, в частности микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме лек. И др. Хим. Соединений. В связи с этим действие ряда лек.

Препаратов может ослабляться и укорачиваться. В свою очередь нек-рые лек. Препараты, напр. Ингибиторы моноаминоксидазы (см. Антидепрессанты),замедляют метаболизм барбитуратов. Механизм действия барбитуратов связывают с угнетением синаптич. Передачи нервных импульсов в центр. Нервной системе вследствие пресинаптич. Эффектов (снижение выделения медиаторов) и постсинаптич. Торможения (влияние на метаболич. Процессы в мозге). В частности, они стимулируют тормозной медиатор g-аминомасляную к-ту и снижают метаболизм серотонина, норадреналина и дофамина. Из производных бензодиазепина наиб. Значение имеет нитразепам. В отличие от др. Производных бензодиазепина (см. Нейролептические средства) он увеличивает глубину и продолжительность сна.

Производные бензодиазепина связываются с т. Наз. Бензодиазепиновыми рецепторами в центр. Нервной системе в области подкорковых структур мозга, что проявляется в уменьшении возбуждения и напряжения. Сильное снотворное действие нитразепама обусловлено в значит. Степени усилением выделения g-аминомасляной к-ты. К С. С. Относят также производные хиназолинона (напр., метаквалон. III), а также в-ва алифатич. Ряда-хло-ральгидрат С13 ССН(ОН)2, хлорбутанолгидрат (хлор-этон) Сl3 СС(СН 3)2 ОН.