Midodrine

МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#)-2-Амино-N-(2,5-диметоксиb -гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы. Гутрон (Название препарата фирмы "Hafslund Nycomed Pharma AG"), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает сосудосуживающее и прессорное (гипертензивное) действие. Подобно норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом a - адренорецепторы, мало влияя на b -адренорецепторы. Не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, а также на мышцы бронхов. В организме мидодрин гидролизуется с образованием активного метаболита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты (см.

Глицин). Де-глимидодрин отличается значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием, чем исходное соединение мидодрин. Таким образом, мидодрин рассматривается как "пролекарство", из которого при метаболизме образуется активно действующее вещество (см. Введение, Адреналин, Дипивилат эпинефрина, Дипивефрин). Гидролиз мидодрина в организме происходит постепенно, и сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при применении норадреналина, мезатона, фетанола. При приеме внутрь мидодрин хорошо всасывается, обнаруживается в плазме крови уже через 10 мин. Максимальная концентрация отмечается через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 - 4 ч. Препарат и его метаболиты выводятся в основном почками.

Применяют мидодрин при различных видах гипотензии. При ортостатической гипотензии, обусловленной нарушением тонуса симпатической нервной системы, при идиопатической ортостатической гипотензии, вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями, травмами, применением лекарственных средств. Применяют мидодрин внутрь и внутривенно. Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2,5 мг 2 (реже З) раза в день или по 7 капель 1 % раствора 2 раза в день. При достижении клинического эффекта и для длительной терапии, назначают по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3 капли 1 % раствора 2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки (по 5 мг) 2 раза в день. Внутривенно вводят при необходимости содержимое 1 ампулы (5 мг) 2 раза в день.

Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная реакция, брадикардия, усиление потоотделения, пиломоторная реакция ("гусиная кожа"), нарушения (задержка и учащение) мочеиспускания. Препарат противопоказан при гипертензии, феохромоцитоме, спастических и облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме. Осторожность следует проявлять при лечении больных с сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек. Не следует назначать мидодрин при беременности. Формы выпуска.

Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) мидодрина, в упаковке по 20 или 50 штук. 1 % раствор во флаконах по 10. 20 или 25 мл. 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул. Хранение. Список Б. В защищенном от света месте..